Prof. Dr. David Salomão Lewi
A associação de drogas antiretrovirais altamente potentes constitui-se, a partir de 1996, em novo paradigma no tratamento anti-hiv. A historia natural da doença com evolução inexorável para a morte foi modificada, podendo-se dizer que hoje um paciente hiv positivo possa ser encarado como paciente portador de doença crônica que, as custas de seguimento clínico, e, com tratamento constante, respeitando-se os consensos de introdução de antiretrovirais, possa reconstituir seu sistema imunitário podendo ter adequada qualidade de vida. Entretanto vários estudos envolvendo pacientes em uso da terapia antiretroviral altamente potente demonstram falhas terapêuticas que se aproximam em mais de 40%. Parte destes insucessos relaciona-se com a falta de aderência as medicações, ressaltando-se, que em HIV o sucesso terapêutico pressupõe aderência diária as medicações em mais de 90%. Vários estudos em doenças crônicas como diabetes e hipertensão demonstram que o menor número de comprimidos bem como esquemas de dose única diária são fatores fundamentais na adesão ao tratamento.
Partindo destas premissas uma serie de antiretrovirais vem sendo desenvolvidos no sentido de diminuição do número de pílulas bem como na melhora de sua biodisponibilidade com possibilidade de administração destes em dose única. Estudos farmacocinéticos demonstram a possibilidade de administração de lamivudina e abacavir em dose única mesmo sem modificações do composto. Paralelamente a didanosina com proteção entérica (DDI-EC), e a estavudina de liberação prolongada (D4t-ER) vem demonstrando em estudos iniciais excelente eficácia com incremento da adesão. A recente introdução do análogo nucleotídeo tenofovir e a mais recente liberação de emtricitabina (FTC) ambos com formulação de um comprimido admistravel em dose única, bem como a compactação de efavirenz em 1(um) comprimido de 600 mg, substituindo a antiga formulação de 3 comprimidos, são exemplos do rápido desenvolvimento de antiretrovirais para uso em uma única administração diária. A excelente biodisponibilidade de amprenavir 1200mg associados a 200mg de ritonavir, bem como o recente desenvolvimento de atazanavir (400 mg/dose única) são dois dos exemplos de inibidores de protease preconizados para uso em dose única diária.
As opções descritas bem como novas drogas em desenvolvimento fazem com que em futuro muito próximo estabeleça-se o uso de doses únicas diárias, com a conseqüente melhora da aderência aos esquemas terapêuticos, como um novo paradigma no tratamento anti-hiv.
O Dr. David Salomão Lewi é Prof. Adjunto – disciplina de doenças infecciosas e parasitárias – Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP). E-mail: lewi@einstein.br
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